اخبار صنعت

پیشرفت های جدید در درمان ضد قارچی: نقش بتادکس سولفوبوتیل اتر سدیم در تقویت فرمولاسیون تزریقی وریکونازول

2024-08-22

وریکونازول عمدتاً برای درمان طیف گسترده ای از عفونت های قارچی جدی و تهاجمی استفاده می شود. استفاده از آن به ویژه در مواردی که داروهای ضد قارچی خط اول شکست خورده اند، غیرقابل تحمل هستند، یا در مواردی که عفونت به سایر درمان ها مقاوم است، نشان داده می شود. وریکونازول بیشتر در موارد زیر استفاده می شود: افراد دچار نقص ایمنی (به عنوان مثال، بیماران سرطانی، دریافت کنندگان پیوند، کسانی که نقص ایمنی شدید دارند) که در معرض خطر بالاتر عفونت های قارچی مهاجم هستند. بیماران بدحال که در آنها درمان تهاجمی عفونت های قارچی سیستمیک ضروری است.


بتادکس سولفوبوتیل اتر سدیم (SBE-β-CD) معمولاً در فرمولاسیون وریکونازول تزریقی، یک داروی ضد قارچ تری آزول استفاده می شود. عملکرد اصلی SBE-β-CD در این زمینه افزایش حلالیت وریکونازول است که به خودی خود حلالیت آب ضعیفی دارد. SBE-β-CD با وریکونازول کمپلکس های انکلوژن تشکیل می دهد و فراهمی زیستی آن را هنگام تجویز داخل وریدی بهبود می بخشد.


با این حال، استفاده ازبتادکس سولفوبوتیل اتر سدیم در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی می تواند نگران کننده باشد زیرا در درجه اول از طریق کلیه ها پاک می شود. تجمع ازبتادکس سولفوبوتیل اتر سدیم در بیمارانی که عملکرد کلیوی آنها کاهش یافته است، در مطالعات حیوانی با سمیت کلیوی مرتبط است، اگرچه شواهد در مورد انسان کمتر واضح است. با توجه به این خطر بالقوه، وریکونازول داخل وریدی به طور کلی برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی قابل توجه (کلرانس کراتینین کمتر از 50 میلی لیتر در دقیقه) توصیه نمی شود. در چنین مواردی، تجویز خوراکی ترجیح داده می شود، اگرچه ممکن است همیشه به سطوح دارویی درمانی نرسد.

 

در نبرد مداوم علیه عفونت های قارچی، داروی ضد قارچ وریکونازول خود را به عنوان یک عامل قدرتمند، به ویژه در درمان آسپرژیلوز تهاجمی و سایر عفونت های جدی تثبیت کرده است. با این حال، اثربخشی بالینی وریکونازول از لحاظ تاریخی به دلیل حلالیت ضعیف آن در آب محدود شده است. این چالش به طور قابل توجهی با استفاده نوآورانه از سیکلودکسترین ها کاهش یافته استبتادکس سولفوبوتیل اتر سدیم (SBE-β-CD)، در فرمولاسیون های تزریقی دارو.

 

سیکلودکسترین ها الیگوساکاریدهای حلقوی هستند که به دلیل توانایی خود در تشکیل کمپلکس های انکلوژن با ترکیبات دارویی مختلف شناخته می شوند و حلالیت و پایداری آنها را افزایش می دهند. در این میان، SBE-β-CD به عنوان یک ماده کمکی حیاتی در فرمولاسیون وریکونازول برای تجویز داخل وریدی ظاهر شده است. SBE-β-CD با کپسوله کردن وریکونازول در داخل حفره آبگریز آن، حلالیت دارو در محلول های آبی را به طور چشمگیری افزایش می دهد و تحویل داخل وریدی موثر را ممکن می سازد.

 

استفاده ازبتادکس سولفوبوتیل اتر سدیم در فرمولاسیون وریکونازول خالی از ملاحظات نیست. قابل توجه است که SBE-β-CD از طریق کلیه ها دفع می شود و نگرانی هایی را در مورد تجمع آن در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی ایجاد می کند. مطالعات نشان داده است که در بیماران با کاهش عملکرد کلیه، کلیرانس SBE-β-CD را می توان به طور قابل توجهی کاهش داد که به طور بالقوه منجر به مسمومیت می شود. در نتیجه، معمولاً از وریکونازول داخل وریدی در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی اجتناب می‌شود، و تجویز خوراکی به دلیل خطر کمتر تجمع، روش ترجیحی است.

 

علی‌رغم این چالش‌ها، گنجاندن SBE-β-CD در وریکونازول یک بازی را تغییر می‌دهد، فراهمی زیستی دارو را افزایش می‌دهد و استفاده از آن را در درمان عفونت‌های قارچی تهدیدکننده حیات گسترش می‌دهد. این نوآوری بر اهمیت توسعه مواد کمکی در غلبه بر چالش‌های فرمولاسیون دارو و بهبود نتایج درمانی تاکید می‌کند.

 

همانطور که صنعت داروسازی به تکامل خود ادامه می دهد، نقش مکمل های تخصصی مانندبتادکس سولفوبوتیل اتر سدیم احتمالاً گسترش خواهد یافت و فرصت‌های جدیدی را برای افزایش تحویل و اثربخشی طیف وسیعی از داروها ارائه می‌کند.

X
We use cookies to offer you a better browsing experience, analyze site traffic and personalize content. By using this site, you agree to our use of cookies. Privacy Policy
Reject Accept